Akut ve/veya kronik ağrıları tedavi etmeye ya da azaltmaya yarayan bir ilaçlı tedavi şeklidir. Mikroenjeksiyonlarla enjekte edilen ilaç ya da ilaçlar düşük dozda olup, intradermal(cilt içine) ve genellikle ağrının bulunduğu bölgeye uygulanır. Hastaların kullandığı ilaçları azaltmasında ya da tamamen bırakmasında ve bu şekilde ilaçların sistemik yan etkilerinden korunmalarında etkili bir yöntemdir.

Çeşitli kokteyllerle hazırlanan mezoterapi karşımı sayesinde” tedavi edici ajanlar” cilde girer ve görev yapmaya başlarlar. Böylece, ağrının olduğu bölgelere uygulanan ağrı mezoterapisi ile “ağrıları dindirmek” mümkün olabilir. Ağrı mezoterapisi başta akut ve kronik ağrılar olmak üzere, bel-boyun ağrıları, kalça-diz ağrıları, omuz-dirsek ağrıları, sırt ağrıları , el-ayak ağrıları , bacak-kol ağrıları , fıtık ağrısı tedavilerinde , menisküs, migren tipi ağrılarda, stres kırıkları, zona, tüm kas ve eklem ağrılarının tedavisinde sıkça kullanılır. Ağrı mezoterapisi sebebi tespit edilemeyen ya da kronikleşen ağrıların tedavisinde de etkin rol oynar.  Ağrı mezoterapisi, ağrının yeri, şekli ve özellikleri belirlendikten sonra bir plan dahilinde hastaya uygulanır.